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莫薄替尼Mobocertinib（TAK-788，商品名：EXKIVITY）是一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制劑。2021年9月15日，美國FDA加速批準莫薄替尼（EXKIVITY）Mobocertinib上市，用于治療在含鉑化療治療期間或治療后進展的局部晚期或轉移性的，EGFR外顯子20插入突變陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者。
莫薄替尼Mobocertinib是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑制劑，與野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地結合并抑制EGFR外顯子20插入突變，濃度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫薄替尼后，已在血漿中鑒定出兩種具有與莫薄替尼相似抑制譜的藥理活性代謝物（AP32960和AP32914）。在體外，莫薄替尼還在臨床相關濃度（IC50值<2 nM）下抑制其他EGFR家族成員（HER2和HER4）和另一種激酶(BLK)的活性。
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