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在癌癥中,因MET突變導致的c-MET異常激活會促進血管生成、并且促進癌癥擴散至其它器官組織,也就是說,更容易發生轉移。
作為一種原癌基因,MET異常在所有非小細胞肺癌中約占2%~4%。同時這類異常也可能導致EGFR抑制劑耐藥,約10%~20%的EGFR抑制劑耐藥表現為MET擴增突變,對第三代EGFR抑制劑(比如奧希替尼)耐藥的患者中MET異常的比例更是*達25%;約10%的ALK抑制劑耐藥也會表現為MET擴增。
仿制藥版本:老撾盧修斯制藥,品名為Teponi,片劑,規格:225mg/片*60片。價格一般在:2000-5000元/盒
老撾版 特泊替尼
適應癥:特泊替尼適應癥主要是MET基因外顯子14跳躍突變陽性不可切除進展和復發的非小細胞肺癌。
用法用量:
推薦劑量:500mg每天一次,餐后口服。在1期臨床試驗中,最*爬坡到1400mg每天一次,仍不是最大耐受劑量。
劑量調整:如果因不良反應需要減量,可減量至250mg每天一次。如果仍無法耐受250mg每天一次,永久停藥。
作用機制:鹽酸替波替尼是一種低分子化合物,對間質上皮轉化因子(MET)具有抑制作用,是受體酪氨酸激酶。鹽酸替波替尼抑制MET的磷酸化,通過抑制下游信號轉導,被認為表現出腫瘤生長抑制作用。
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