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卡薄替尼(XL184),江湖簡稱“184”,是一個非常神奇的抗癌藥。有業內大佬,調侃這是一個“very dirty”的抗癌藥,猶如“混世魔王”,極具個性。
當前治療轉移性腎癌的最為有效的藥物是通過靶向血管內皮生長因子(VEGF)和它的受體來阻斷血管生成的試劑。這些化合物阻止腫瘤的血液供應、延緩它們的生長或讓它們發生萎縮。舒尼替尼和卡薄替尼都會抑制VEGF;卡薄替尼也阻斷MET和AXL癌基因,這兩種癌基因都參與對VEGF抑制劑產生的耐藥性。
卡薄替尼是由Exelixis公司(Exelixis Inc.)制造的,在2016年早些時候已作為晚期腎癌的二線治療藥物接受美國FDA審批。當前的這項被稱作A031203 CABOSUN的臨床試驗對卡薄替尼和作為初始治療藥物的舒尼替尼進行比較。
這項臨床試驗的主要終點是無進展生存期(progression-free survival):卡薄替尼的無進展生存期是中值8.2個月,而對舒尼替尼而言,這一數字是5.6個月。相比于舒尼替尼,卡薄替尼降低疾病進展或死亡率34%。
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