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塞普替尼(又稱塞爾帕替尼)是一種高選擇性的小分子受體酪氨酸激酶抑制劑,主要針對RET基因變異進行治療。具體來看塞普替尼的作用機制:
1、特異性抑制RET激酶:塞普替尼能夠特異性地結合到RET激酶上,從而抑制其激酶活性。RET基因變異(如RET融合或RET突變)是多種腫瘤(如非小細胞肺癌、甲狀腺髓樣癌等)的關鍵驅動因素之一,這些變異會導致RET激酶過度活躍,進而促進腫瘤細胞的生長和擴散。
2、阻斷腫瘤信號傳導:通過抑制RET激酶的活性,塞普替尼能夠阻斷由RET基因變異引起的異常信號傳導通路,如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK等。這些信號通路的阻斷有助于抑制腫瘤細胞的增殖、侵襲和轉移。
3、誘導腫瘤細胞凋亡:除了直接抑制RET激酶外,塞普替尼還能誘導腫瘤細胞凋亡,促進腫瘤細胞死亡,從而進一步減少腫瘤負荷。
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